【第五章】第六节 其他制剂

2023-11-23 16:42:34

一、栓剂

 
定义 栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂的分类 按施用腔道的不同分：直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻腔栓、耳用栓等
栓剂的作用特点 ①栓剂不仅可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。而且可经腔道吸收产
生全身作用；②药物不受胃肠 pH 或酶的破坏。可避免药物对胃肠道的刺激；③药物经直肠吸收。大部分不受肝脏首过效应的破坏；④适用于不能或者不愿口服给药的患者
药物的吸收途径 ①药物通过直肠上静脉—门静脉—肝脏—大循环。
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉―髂内静脉—下腔大静脉—大循环。
③药物通过直肠淋巴系统吸收。


栓剂中影响药物吸收的因素：

 
生理因素 ①使用部位：距肛门口 2cm 处为宜；②直肠的 pH：对弱酸弱碱性药物的吸收有影响；③直肠内
容物：粪便、腹泻、组织脱水等影响药物从直肠部位的吸收
药物因素 ①溶解度：溶解度大。吸收增加。溶解度小。吸收降低；②粒径：粒径越小越易溶解吸收；③脂
溶性与解离度：脂溶性、非解离型药物较解离型药物易吸收。
基质因素 ①基质类型：油脂性基质中水溶性药物释放较快。脂溶性药物的吸收速度与药物的油水分配系数
有关；②表面活性剂：增加药物亲水性。有助于药物释放。但浓度不宜过高


栓剂的基质：

 
 
水溶性基质		 甘油明胶 常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸与蛋白质有配伍禁忌的药物。
聚乙二醇类 如聚乙二醇 1000、4000、6000 等
 
 
油脂性基质		   可可豆脂，具有同质多晶性  
半合成脂肪甘油酯类（如半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等）


栓剂的质量要求：

 
基质 栓剂外形要完整光滑，塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐
释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。
粒径 固体原料药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制备成细粉或最细粉。
贮存 ① 栓剂应在 30℃以下密闭贮存和运输。  
检查项目 ①脂肪性基质的栓剂应在 30 分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯；
②水溶性基质的栓剂应在 60 分钟内全部溶解。


二、气雾剂与喷雾剂

 
  气雾剂 喷雾剂
构成 药物与附加剂+抛射剂+耐压容器+阀门系统 药物与附加剂+容器+手动泵成
 
特点		 优点：①具有速效和定位作用； ②制剂的稳定性高。
③给药剂量准确，副作用较小； ④局部用药的刺激性小
缺点：气雾剂制备时成本高，易爆炸，封装要求高；受伤皮肤多次使用可 引起不适  


吸入气雾剂与喷雾剂的吸收：

 
主要吸收部位 肺泡是药物的主要吸收部位
 
影响吸入气雾剂中药物吸收的因素		 药物的脂溶性及分子大小 吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比
 
 
吸入气雾剂雾滴的粒径		 雾滴大小影响药物在呼吸道的沉积部位。吸入气雾剂雾滴（粒）的粒径应在 10μm 以下，其中大多数应在 5μm 以下，雾滴过粗，药物易沉着在口腔，咽部及呼吸器官的各部位；粒子过小，雾滴（粒）
易到达肺泡部位，但沉积减少，多被呼出，吸收较少。


气雾剂的附加剂：

 
 
抛射剂		 为适宜的低沸点液化气体，常温下蒸气压大于 1 个大气压
如：氢氟烷烃类（四氟乙烷）；二甲醚；碳氢化合物；惰性气体（二氧化碳、氮气）
 
其他附加剂		 ①溶剂：氢氟烷烃或水、甘油等；②潜溶剂：乙醇或丙二醇等；③抗氧剂：维生素 C、亚硫酸钠
等；④防腐剂：尼泊金乙酯等；⑤表面活性剂：乳化剂——聚山梨酯类；助悬剂——司盘、月桂醇等

气雾剂与喷雾剂的质量要求：
  1. 吸入气雾剂和吸入喷雾剂供吸入用雾滴（粒）的粒径应在 10μm 以下，其中大多数应在 5μm 以下，一般不使用饮片细粉。
  2. 喷雾剂应避光密封贮存，气雾剂应置凉暗处贮存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。


三、其他剂型

 
胶剂 胶剂系指用动物的皮、骨、甲或角用水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块状内
服制剂。多有滋补强壮作用
特点 ①皮胶类补血；②角胶类温阳；③甲胶类侧重滋阴、还有活血祛风等作用
 
 
辅料		 冰糖 使胶剂的透明度和硬度增加，并有矫味作用
油类 可促进锅内气泡的逸散，起消泡的作用
酒类 起矫味、矫臭作用，收胶时有利于气泡逸散
明矾 可沉淀胶液中的泥沙杂质，以保证成品胶洁净，提高透明度
 
膜剂 系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，供口服或黏膜用。制成多层膜剂可避免配
伍禁忌，但膜剂不适用于药物剂量较大的制剂。
成膜材料 聚乙烯醇（最常用）、丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
其他辅料 ①增塑剂：能使制得的膜柔软并具有一定的抗拉强度。常用的有甘油、乙二醇、山梨醇等。
 
  ②着色剂：常用的有食用色素。
③遮光剂：常用的有二氧化钛。
④矫味剂：有蔗糖、甜菊苷等。
⑤填充剂：有碳酸钙、淀粉等。
⑥表面活性剂：常用的有聚山梨酯 80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等。
 
剂型 应用特点
锭剂 药物加黏合剂制成规定形状的制剂；内服用水或黄酒化服；外用用醋或酒调敷
灸剂 将艾叶捣成绒状制成卷烟状制剂，供熏灼穴位或其他患部的剂型；具有温热刺激作用
线剂 将丝线或棉线置药液中浸煮，干燥所得的制剂；具有腐蚀作用和机械紧扎作用
熨剂 饮片细粉或饮片提取液与煅制的铁砂混合制成的制剂；用时拌醋，有活血通络，发散风寒的作用
糕剂 药物与米粉、蔗糖蒸制而成的块状制剂；治疗慢性消化不良性疾病（内服）
丹剂 汞与矿物药在高温下炼制成无机汞化合物，毒性大，仅供外用。
条剂 药物黏附在桑皮纸上捻成细条的制剂；供外用插入以引流脓液，拔毒去腐，生肌敛口。
钉剂 药物与米粉混合制成细长两端尖的制剂。供外用插入以治疗痔，瘘管及溃疡性疮疡。
棒剂 药物制成小棒状的制剂；直接作用于皮肤黏膜上。有腐蚀，收敛的作用，常用于眼科。