【第五章】第五节 外用制剂

2023-11-23 16:42:34

一、外用制剂基本要求

 
特点 经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，降低药物的副作用。
 
 
分类		  
软膏剂与乳膏剂		 软膏剂基质：油脂性基质、水溶性基质
乳膏剂基质：乳状液型基质 O/W
贴膏剂与贴剂 其中贴膏剂分为橡胶贴膏和凝胶贴膏
 
膏药		 黑膏药：红丹（铅丹）
白膏药：宫粉（铅粉）

透皮吸收：
 
过程 释放—穿透―吸收
途径 ①完整的表皮（细胞间隙）；②毛囊、皮脂腺和汗腺等皮肤的附属器官。
影响因素 ①皮肤条件（部位，病变，温湿度，清洁度）；
②药物性质（既有一定脂溶性又有一定水溶性的药  物透皮及吸收较理想）；
③基质的组成与性质（组成类型，基质特性，pH，附加剂，水合作用）；
④其他因素（浓度，面积，次数，接触时间）
 

二、软膏剂与乳膏剂

 
基质 特点与应用 常用品种
油脂性基质 润滑、无刺激，对皮肤的保护及软化作用较强。但油腻性及吸水性较差，不宜用于急性
炎性渗出液较多的创面		 ①油脂类：动植物油、氢化植物油；②类脂类：羊毛脂（吸水性大）、蜂蜡等；③烃类：凡士林、石蜡与液状石蜡；④硅酮类：常用二甲基硅油（刺激眼睛）。
 
乳剂型基质		 对油和水均具亲和力。忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏 ①水包油 O/W 型乳剂基质，乳化剂：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇型硫酸钠类和聚山梨酯类
②油包水 W/O 型乳剂基质，乳化剂：钙皂、羊毛脂、单甘酯、脂肪醇等
水溶性 释药快，无油腻性和刺激性，可用于糜烂创 ①纤维素衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
 
基质 面和腔道黏膜，但润滑性较差，须加保湿剂
与防腐剂		 ②聚乙二醇，长期使用可造成皮肤脱水。

软膏剂与乳膏剂质量要求：
  1. 基质应均匀、细腻，具有适当的黏稠度，应易涂布于皮肤或黏膜上，不融化并无刺激性；
  2. 应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象，乳膏剂不得有油水分离及胀气现象。
  3. 除另有规定外，软膏剂应避光密封贮存。乳膏剂应避光密封置  25℃以下贮存，不得冷冻。
  4. 混悬型软膏剂、含细粉的软膏剂不得检出大于 180μm 的粒子。
  5. 用于烧伤或严重创伤的软膏剂与乳膏剂应进行无菌检查；装量、微生物限度等应符合规定。



三、膏药

 
含义 系指饮片、食用植物油与红丹（铅丹）或官粉（铅粉）炼制成膏状，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。
特点 用前需烘软，主治跌打损伤、风湿痹痛等，以弥补内服药的药力不足。
分类 ①黑膏药（铅丹+植物油）；②白膏药（铅粉+植物油）
质量要求 加温后能粘贴于皮肤黑膏药应乌黑、无红斑；白膏药上且不移动应无白点除另有规定外，膏药应
密闭，置阴凉处贮存。软化点、重量差异等应符合《中国药典》规定。



四、贴膏剂

 
贴膏剂 贴膏剂系指将原料药物与适宜的基质制成膏状物涂布于背衬材料上供皮肤贴敷，可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。
 
橡胶膏剂		 黏着力强，无需预热可直接贴用；不污染衣物，携带方便，有保护伤口及防止皲裂等作用。但膏层薄，容纳药物量少，维持时间较短 组成：①背衬材料；
②膏料层；
③膏面覆盖物；
 
凝胶膏剂		 凝胶膏剂载药量大，使用方便，贴服舒适，对皮肤无刺激性。由于基质亲水，奔层含有一定量水分，贴用后皮肤角质层易软化，水合作用
增加，有利药物的透皮吸收。缺点是黏性较差。		 组成：①背衬层；
②保护层；
③药物层；
质量要求 ①涂布中若有使用有机溶剂的必要时，应检查残留溶剂；②橡胶贴膏的耐热性，凝胶贴膏的赋形
性、含量均匀度，含膏量，黏附力，微生物限度应符合相关规定。③贴膏剂应密封贮存。



五、贴剂

 
 
特点		 延长作用时间，减少用药次数；维持较为恒定的血药浓度，避免了血药浓度峰谷现象，降低了治疗指数小的药物的不良反应
组成 ①背衬层；②药物贮库层；③黏胶层；④保护层
 
 
质量要求		 ①用有机溶剂涂布的贴剂，应对残留溶剂进行检查。②采用乙醇等溶剂应在标签中注明过敏者慎用。贴剂应在标签中注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积。③贴剂的黏着力等应符合要求。④除另有规定外，贴剂应密封贮存。⑤贴剂的含量均匀度、释放度、微生物
限度等应符合规定。



六、其他外用制剂

 
 
糊剂		 定义 系指大量的原料药物固体粉末（一般 25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。可分水溶性糊剂和脂溶性糊剂。
质量要求 置 25℃以下贮存，不得冷冻。
 
 
凝胶剂		 定义 凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制
剂。凝胶剂限局部用于皮肤及体腔，如鼻腔、阴道和直肠。
分类 乳胶剂、胶浆剂、混悬型凝胶剂等。混悬型凝胶剂可有触变性，静止时形成半固体，而搅拌或振摇时成为液体。
 
   
 
 
质量要求		 ①混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块。
②凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化。
③可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。
④凝胶剂一般应检查 pH 值。
⑤凝胶剂应应防冻。
⑥混悬型凝胶剂，除另有规定外应进行粒度检查。不得检出大于 180um 的粒子。
 
 
 
搽剂		 定义 系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的液体制剂，供无破损皮肤揉擦用。
常用溶剂 水、乙醇、液状石蜡、甘油或植物油等
 
 
质量要求		 ①以水或稀乙醇为溶剂的一般应检查相对密度、pH 值；以乙醇为溶剂用的应检查乙醇量；以油为溶剂的应无酸败等变质现象，并应检查折光率。
②搽剂在贮存时，乳状液若出现油相与减水相分离，经振摇后应能重新形成乳状液；
混悬液若出现沉淀物，经振摇应易分散，并具足够稳定性。
 
 
 
 
涂剂		 定义 涂剂系指含原料药物的水性或油性溶液乳状液、混悬液，供临用前用消毒纱布或棉球
等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。
常用溶剂 甘油溶液，也可用乙醇、植物油等作溶剂
 
 
质量要求		 ①以油为溶剂的应无酸败等变质现象，并应检查折光率。
②涂剂在贮存时，乳状液若出现油相与水相分离，经振摇后应能重新形成乳状液；混悬液若出现沉淀物，经振摇应易分散，并具足够稳定性。
③对热敏感的品种，应在 2℃~8℃保存和运输。
④涂剂在启用后最多可使用 4 周。
 
 
涂膜剂		 定义 涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂涂膜剂
成膜材料 成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚乙烯醇缩甲乙醛等；
增塑剂有甘油、丙二醇、三乙酸甘油酯等；溶剂为乙醇等。
质量要求 涂膜剂在启用后最多可使用 4 周。