【第五章】第三节 液体制剂
一、概述
| 含义 | 系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态制剂，可供内服或外用 | |
| 特点 |
优点 |
①分散度大、吸收快、作用较迅速； ②易控制药物浓度，可减少间体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性； ③便于分剂量和服用，尤其适用于儿童及老年患者 |
| 缺点 | 液体制剂稳定性较差，贮藏、运输不方便 | |
| 按分散系统分类 | ①溶液型；②胶体溶液型，包括高分子溶液剂和溶胶剂；③乳浊液型；④混悬液型 | |
| 表面活性剂 | ①分类：离子型和非离子型（阴离子型、阳离子型和两性离子型） |
| ②代表： | |
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| ③应用：表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值（HLB）。 增溶剂（HLB 值 15-18）、W/O 型乳化剂（HLB 值 3-8）、O/W 型乳化剂（HLB 值 8-16）、润湿剂 （HLB 值 7-9）、消泡剂（HLB 值 1-3）、去污剂（HLB 值 13-16）、抑菌剂或消毒剂（阳离子和两性离子型表面活性剂） |
二、溶液剂
| 含义 | 系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂 |
| 特点 |
所形成的分散体系均匀、透明并能通过半透膜，可供内服或外用 真溶液型液体药剂中的药物吸收及所呈现的疗效比同一药物的混悬液或乳浊液好 |
| 分类 | ①溶液剂；②芳香水剂；③甘油剂；④醑剂、糖浆剂等 |
三、乳剂
| 含义 |
系指两种互不相溶的液体，经乳化制成的一种液体以液滴状态分散于另一液体中形成的非均相分散体系的液体制剂，又称乳剂 |
| 分类 | ①水包油（0/W）型；②油包水（W/0）型；③复乳 |
| 不稳定现象 | ①分层；②絮凝；③转相；④破裂；⑤酸败。 |
四、混悬剂
| 含义 |
系指难溶性间体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，也包括干混悬剂 |
| 特点 | 混悬剂为非均相液体制剂，分散相有时可达总重量的 50% |
| 适宜于制成混悬液型液体制剂的药物 |
①需制成液体药剂供临床应用的难溶性药物； ②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物注意：毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂 |
| 常用附加剂 | ①润湿剂；②助悬剂；③絮凝剂与反絮凝剂 |
| 影响稳定性的因素及 |
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| 稳定化措施 | 3.微粒增长与晶型的转变：减小微粒粒径差异，防止亚稳定型的同质多晶型药物微粒转变可增加混悬液的稳定性。 |
| 4.温度的影响：降低温度或贮藏阴凉处可增加混悬液的稳定性。 |
混悬剂添加剂：
| 润湿剂 | 吐温类、司盘类表面活性剂 | |
| 助悬剂 |
低分子 | 甘油、糖浆 |
| 高分子 |
天然：阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶 | |
| 合成：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟乙基纤维素、聚维 酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA） |
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| 硅酸类 | 胶体二氧化硅、酸酸铝、硅皂土 | |
| 絮凝剂与/反絮凝剂 | 提高混悬剂的稳定性（枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等） | |
液体制剂质量要求：
- 口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色，不分层。若出现分层，经振摇应易再分散。
- 口服混悬剂的混悬物应分散均匀，放置有沉淀物，但经振摇应易再分散。其沉降体积比应不低于 0.90。
- 干混悬剂测干燥失重不得超过 2.0%。
- 剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液。