一、历代本草代表作

 

专著	年代	载药	学术价值
《神农本草经》	东汉末年	365	载药 365 种，分上、中、下三品，现存最早的药学专著，奠定中药学理论基础。
《本草经集注》	魏晋南北朝	730	载药 730 种，各论首创按药物自然属性分类法。
《新修本草》	隋唐	850	载药 850 种，开创图文对照法的先例，第一部官修药典性本草，世 界上第一部药典
《经史证类备急 本草》	宋代	1746	载药 1746 种，集宋以前本草之大成，方药并收，医药结合
《本草纲目》	明代	1892	载药 1892 种，按自然属性分列，当时最完备的分类系统
《本草纲目拾 遗》	清代	921	新增 716 种，创古本草增收新药之冠
《中华本草》	当代	8980	总结了 2000 余年来传统药学成就，载药最多

二、中药性能与功效

（一）药性理论
中药的性能，即中药效用的基本性质和特征的高度概括，又称药性。研究中药性能的理论叫药性理论，包括四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等。

（二）四气
四气，又称四性，即药物的寒、热、温、凉四种药性，反映药物影响人体阴阳盛衰和寒热变化的作用特点。温热药属阳，是能减轻或消除寒证的药物，如脘腹冷痛投性热的附子、干姜。温热药有温中散寒、补火助阳、温经通络、回阳救逆等作用，亦有伤阴助火之害。寒凉药属阴，是能减轻或消除热证的药物，如发热口渴投性寒的石膏、板蓝根。寒凉药有清热、泻火、凉血、解热毒等作用，亦有伤阳助寒之弊。

（三）五味
五味，是指药物因功效不同而具有辛、甘、酸、苦、咸等味。既是药物作用规律的高度概括，又是部分药物真实滋味的具体表示。
 

1. 降低或消除药物的毒性或副作用：乌头、苍耳子、相思子、柏子仁。
2. 改变或缓和药物的性能：甘草、地黄、黄柏酒制和盐炙
3. 增强药物疗效：“逢子必炒”。煅炉甘石、蜜炙紫菀、胆汁制天南星。
4. 便于调剂和制剂：切制、分离杂质及非药用部位、使其质地酥脆而便于调剂。
5. 提高中药净度，确保用药质量和剂量：分离杂质及残留的非药用部位和霉败品保证配方剂量的准确和药物的洁净。

（二）炮制常用辅料及作用

1、液体辅料及作用
 

辅料	作用	代表药材
酒	活血通络，祛风散寒，行药势（引药上行），矫味矫臭；浸多用白酒，炙则多用黄酒	黄芩、黄连、大黄、白芍、续断、当归、丹参、 川芎、金钱白花蛇、乌梢蛇
醋	引药入肝，理气，止血，行水，消肿，解毒，散瘀止痛，矫味矫臭。能促进生物碱有效成分的煎出，提高疗效。能降低芫花、大戟毒性。	延胡索、甘遂、商陆、大戟、芫花、三棱、莪术、香附、柴胡、郁金
蜂蜜	补中，解毒，润燥，止痛，矫味矫臭，调和药性。	甘草、麻黄、紫菀、百部、马兜铃、白前、枇 杷叶、款冬花、百合、桂枝
盐水	强筋骨，软坚散结，清热，凉血，解毒，防腐，并能矫味。	知母、黄柏、杜仲、巴戟天、小茴香、橘核、车前子、砂仁、菟丝子、补骨脂、益智仁、泽 泻、沙苑子
姜汁	发表，散寒，温中，止呕，开痰、解毒；经姜制后能 抑制寒性，增效减毒。	厚朴、竹茹、草果、半夏、黄连、天麻、栀子
麻油	润燥通便，解毒生肌；经麻油制后可使坚硬药物酥脆 或降低药物毒性。	蛤蚧、马钱子、三七及动物骨类
备注	其他液体辅料：吴茱萸汁（黄连）、白萝卜汁（芒硝）、羊脂油（淫羊藿）、鳖血（柴胡）、山羊血、 石灰水、甘草汁（吴茱萸、远志）、黑豆汁（何首乌）及其他药汁等。

2、固体辅料及作用
 

辅料	作用	代表药材
稻米	补中益气，健脾和胃，除烦止渴，止泻痢；与药物共制，可增 效减毒，降低刺激和毒性	党参、斑蝥、红娘子
麦麸	和中益脾；与药物共制能缓和药物的燥性，增强疗效，去除不良气味、吸油质（煨法）	枳壳、枳实、僵蚕、苍术、白术
土	常用灶心土、黄土、赤石脂等，其中灶心土温中和胃、止血、 止呕，涩肠止泻	白术、当归、山药
河砂	利于粉碎和煎出有效成分，另可破坏药物毒性成分，易于除去非药用部分（导热）	穿山甲、骨碎补、狗脊、龟甲、鳖甲、 马钱子、鸡内金
滑石粉	利尿，清热，解暑	刺猬皮、鱼鳔胶、水蛭
蛤粉	清热，利湿，化痰，软坚	烫制阿胶

（三）炮制与药物成分
 

成分	影响与措施
生物碱类	制毒、增效、增加溶出
苷类	减少水解少泡多润，杀酶保苷、酒制提高溶解度
挥发油类	易挥发，少加热或不加热，迅速加工
鞣质类	不耐热，易被氧化，忌铁器；炒炭止血、止泻
有机酸类	易溶于水，少泡多润
油脂类	润肠滑肠，去油制霜，低温冷藏防“酸败”

糖类	少用水处理或少泡多润，蜜制
蛋白质、氨基酸类	加热易变性-减毒，一般生用为宜（雷丸）

 

四、中药配伍与方剂

（一）中药的配伍及应用原则

1. 配伍的目的：中药的配伍应用是中医用药的主要形式，其目的是增强治疗效能，扩大治疗范围，适应复杂病情，减少不良反应。
2. 单味药配伍

七情	内容	应用原则
单行	人参一味补气固脱	不增效或减毒，也不增毒或减效
相须	功效类似：石膏+知母；麻黄+桂枝；附子+干姜	增效
相使	一药为主，一药为辅：黄芪+茯苓	增效
相畏/相杀	半夏畏生姜，生姜杀半夏	减毒
相恶	人参恶莱菔子	减效
相反	产生或增强毒害反应，乌头反半夏、甘草反甘遂	增毒，原则上应绝对禁止
十八反：半蒌贝蔹及攻乌；藻戟遂芫俱战草；诸参辛芍叛藜芦。

（二）方剂与组方原则

1. 组方原则

方剂组成	作用特点
君药	主证或主病起主要治疗作用
臣药	辅助君药加强治疗主病和主证
	治疗兼病或兼证
佐药	佐助药	协助君、臣药加强治疗
		直接治疗次要兼证
	佐制药	消除或减缓君、臣药的毒性或烈性
	反佐药	使用与君药药性相反而又能在治疗中起相成作用
使药	引经药	引方中诸药直达病所的药物
	调和药	调和诸药的作用，使其合力祛邪

2. 组成变化（药味加减、药量加减、剂型更换）

1. 药味加减变化：①佐使药的加减：因佐使药在方中的药力较小，不易引起其功能的根本改变，所以其加减是在主证不变的前提下，对某些药进行增减，以适应治疗某些次要兼证的需要。②臣药的加减：其加减改变了原方的配伍关系，使方剂的功能发生根本变化。
2. 药量加减变化：此变化即方剂的药物组成不变，而各药的用量改变，导致其功能和主治病证也随之发生了改变。
3. 剂型更换变化：中药制剂种类较多，各有特点。同一方剂，由于配制的剂型不同，其作用也就不同。但这种差异只是药力大小峻缓的区别，在主治病情上有轻重缓急之分而已。（丸剂效缓适合轻症，汤剂适合急症、重症）。

 

五、中药化学成分

（一）中药化学成分的提取分离方法

1. 中药化学成分的提取：溶剂提取法的基本原理—相似相溶原理。“相似”指的是极性相似，即所用溶剂的极性要与所提取成分的极性相似。极性成分易溶于极性溶剂，难溶于非极性溶剂。

提取方法	特点
浸渍法	适于有效成分遇热不稳定的或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药，但出膏率低

渗漉法	适于有效成分遇热不稳定的中药提取效率高，不加热，不破坏成分。 该法消耗溶剂量大、费时长，操作比较麻烦
煎煮法	适用于易溶于水且耐热的成分，含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不宜用
回流提取法	对热不稳定的成分不宜用此法，且溶剂消耗量大，操作麻烦
连续回流提取法 （索氏提取器）	弥补了回流提取法中溶剂消耗量大，操作麻烦的不足，但此法耗时较长
水蒸气蒸馏法	适于有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏，且难溶或不溶于水的化学成分
升华法	适于具有升华性的成分；如从樟木中提取樟脑，从茶叶中提取咖啡因
超声提取法	不会改变有效成分的化学结构，可缩短提取时间，提高提取效率，为有效成分的提取常用方法之一
超临界流体萃取法	适于对热不稳定物质，极性较大和分子量较大物质；可作为超临界流体的物质中二氧化 碳（CO2）最为常用

2. 中药化学成分的分离与精制

原理	方法
溶解度差别	①结晶与重结晶；②醇提水沉法、水提醇沉法；③酸提碱沉法、碱提酸沉法；④沉淀法
分配比不同	①液液萃取法；②柱色谱法；③pH 萃取法；纸色谱法。
吸附性差别 （分物理、化学、半化学吸附）	简单吸附（活性炭属于物理吸附中的非极性吸附）
	吸附柱色谱（①硅胶、氧化铝属于物理吸附中的极性吸附；②聚酰胺属于半化学吸附中的氢 键吸附，③碱性氧化铝属于化学吸附）
	大孔树脂吸附色谱法（分子筛+选择性吸附--氢键吸附、范德华力）
	高效液相色谱法
分子大小差别	①凝胶色谱法；②膜分离法；③大孔树脂色谱法（分子筛+选择性吸附--氢键吸附、范德华力）。
解离程度不同	离子色谱法
沸点差别	分馏法

（二）中药化学成分的结构鉴定方法
 

结构研究方法	作用
质谱（MS)	用电喷雾电离或电子轰击电离等技术测定分子量和求算分子式
红外光谱（IR)	基于分子振动原理鉴定特征官能团的种类及其大致的周围化学环境
紫外一可见吸收 光谱（UV-Vis)	得到分子中的骨架类型、共轭体系的结构信息
核磁共振谱	氢核磁共振（1H-NMR)	利用化学位移和偶合常数得到氢原子（质子）、碳原子的类型、数目、互相连接方式、周围化学环境及构象、构型的结构信息。
	碳核磁共振（13C-NMR)

 

六、中药剂型

根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合预防、治疗和诊断疾病需要的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。
（一）剂型分类

1. 按物态分类：①液体制剂；②固体制剂；③半固体制剂（软膏剂、乳膏剂）；④气体制剂。
2. 按分散系统分类：①真溶液型液体制剂；②胶体溶液型液体制剂；③乳浊液型液体制剂；④混悬液型液体制剂（洗剂）。
3. 按给药途径和方法分类：①经口服给药制剂；②经直肠给药的剂型（栓剂）；③经注射给药的剂型；④呼吸道给药的剂型；⑤经皮肤给药的剂型；⑥经黏膜给药的剂型（舌下片）。
4. 按制备方法分类：①浸出制剂；②无菌制剂。

（二）剂型与疗效关系

1. 剂型可改变药物的作用性质

多数药物改变给药途径和剂型后，药物的性质不会改变，但有些药物会因剂型或给药途径的改变而改变药物的作用性质，如硫酸镁口服制剂为泻下制剂，而静脉注射则为镇静、解痉制剂。

2. 剂型可改变药物的作用速率

同一种药物因剂型、给药方式不同，会出现不同的作用速率，通常不同剂型、不同给药方式的药物起效快慢顺序为：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。急症患者宜选用注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸。

3. 剂型可改变药物的安全性

中药制剂的使用安全风险的高低顺序通常为：静脉注射>肌内注射>口服给药>外用给药，因此，能够选择口服给药剂型时，一般不选择注射给药；能够选择肌内注射给药剂型时，一般不选择静脉注射给药剂型。

七、中药体内过程及中药药理毒理

（一）中药体内过程及其影响因素

药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物吸收以后在体内所发生的过程称为药物的配置；代谢和排泄过程又称为药物的消除。

1、吸收
吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程。除血管内给药外，药物应用后都要经过吸收才能进入体内。不同给药途径与方法可能有不同的体内过程。口服药物的吸收部位主要是胃肠道；非口服给药的药物吸收部位包括肌肉组织、口腔、皮肤、直肠、肺、鼻腔和眼部等。
影响因素：

1. 生理因素：①胃肠液的成分和性质；②胃排空速率；③其他：胃肠本身的运动以及食物。
2. 药物因素：①药物的脂溶性和解离度：脂溶性大的药物和未解离的分子型药物吸收较好。②药物的溶出速度，难溶性药物溶出是吸收的限制因素，可通过减小粒径、用药物亚稳定型晶体、制成盐类和固体分散体等方法加快溶出。
3. 剂型因素：①固体制剂的崩解与溶出；②剂型：不同给药途径药物吸收的快慢顺序一般为：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下或直肠＞口服＞皮肤；口服制剂药物吸收的快慢顺序一般为：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片；③制剂处方及其制备工艺。

2、分布

分布是药物吸收后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程。
影响因素：（1）药物与血浆蛋白结合的能力：与血浆蛋白结合的药物不能透过血管壁，游离型药物则能自由向组织器官转运。（2）血液循环和血管透过性：药物分布的速度主要取决于血液循环的速度，其次是毛细血管通透性。（3）药物与组织的亲和力：药物的选择性分布主要取决于生物膜的转运特性，其次是药物与不同组织亲和力的不同。（4）血脑屏障（脂溶）与血胎屏障（随着胎儿生长通透性增加）。

3、代谢

代谢是药物在体内发生的化学结构改变的过程。药物代谢的主要部位在肝脏，但代谢也发生在血浆、胃肠道、肠黏膜、肺、皮肤、肾、脑和其他部位。
影响因素：（1）给药途径：给药途径不同所引起代谢的差异通常与首过效应有关；（2）给药剂量与体内酶的作用；（3）生理因素：性别、年龄、个体差异、饮食及疾病状态等。

4、排泄

排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。药物的肾排泄包括肾小球滤过（与血浆蛋白结合药物不被滤过）、肾小管重吸收（脂溶性非解离易吸收）和肾小管分泌（主动转运过程）。
胆汁中排泄的药物或药物代谢物，在小肠中重新吸收进入肝门静脉的现象称为肝肠循环。

（二）药物动力学常用术语
 

常用术语		含义与应用
1、药物转运的速度过程	一级速度过程	药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比
	零级速度过程	药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关