苯妥英钠

苯妥英钠

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  • 苯妥英钠介绍
分类 乙内酰脲类
作用机制 钠通道阻滞剂
作用特点 (1)发挥抗癫痫作用时，不引起中枢神经系统的全面抑制；对局限性发作和强直-阵挛性发作有效，对失神发作、失张力发作、肌阵挛发作疗效较差
(2) 适应证:①强直- 阵挛性发作(大发作)、单纯及复杂部分性发作 (精神运动性发作)、继发性全面发作、癫痫持续状态；②三叉神经痛；③强心苷类中毒所致的室性及室上性心律失常
(3)药动学:①口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律；②血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合；③主要在肝脏内代谢、代谢产物无药理活性，经肾脏排泄，碱性尿排泄较快；④体内代谢过程存在限速或饱和现象，小剂量呈一级动力学过程，大剂量呈零级动力学过程(半衰期随剂量与血药浓度变化而变化，当剂量增大、血药浓度较高时,半衰期延长，易蓄积中毒)
典型不良反应 (1) 齿龈增生、出血
(2)神经系统反应与血浆药物浓度密切相关:≥20ug/ml出现眼球震颤；②≥30ug/ml，出现共济失调；③≥ 40ug/ml，出现严重不良反应，如嗜睡，昏迷
(3)小儿长期服用可加速维生素 D代谢，导致软骨病或骨质异常
(4)可透过胎盘屏障而致畸，新生儿出现危及生命的出血风险增加(发生在出生后24h 内)
禁忌 阿-斯综合征、Ⅱ一Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者
药物相互作用 (1)苯妥英钠为肝药酶诱导剂，加速药物代谢，降低药物的疗效
(2)与香豆素类抗凝血药、氯霉素、异烟肼等药物合用，苯妥英钠的血浆药物浓度增高，从而增强疗效或引起不良反应